雖然椎管內阿片類藥物的應用越來越普遍， 全身用藥仍是分娩期間廣泛採用的鎮痛方法。 理想的全身用藥應起效快、代謝和清除迅速、胎盤轉運少。 但多數阿片類藥物都不具備上述特點， 在產生有限鎮痛作用的同時還會導致產婦鎮靜甚至呼吸抑制， 這些都可能對胎兒和新生兒造成不良影響。 常用藥物包括呱替啶、嗎啡、芬太尼等， 常用給藥途徑是間斷肌內或靜脈注射。
1．呱替啶.
呱替啶全身用藥仍然是分娩鎮痛的常用藥物。 常用劑量為25～50mg靜脈注射或50～100mg肌內注射， 鎮痛效果靜脈注射後5～10min達高峰， 肌內注射後40～50min達高峰，
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呱替啶易於透過胎盤， 靜脈注射後1min即出現在胎兒血液中、6min即在母體和胎兒血液中達到平衡， UV／MV為1。 但呱替啶的活性代謝物去甲呱替啶可在胎兒體內發生蓄積。 呱替啶和去甲呱替啶在新生兒體內的半衰期明顯延長(分別為20h和60h)。
呱替啶及其代謝物作用於胎兒可導致心率變異性降低和呼吸運動減弱；作用於新生兒可導致新生兒抑制， 表現為Apgar評分降低、出現持續呼吸的時間延遲和神經行為功能異常等。
呱替啶及其代謝物對胎兒和新生兒的作用有明顯的劑量依賴性， 並與注藥一分娩時間間隔有關。 研究顯示， 產婦肌內注射50～100mg呱替啶1h之內或4h之後分娩的新生兒較少受到抑制， 而在給藥後2～3h期間分娩的新生兒易於發生抑制。
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2．嗎啡。
嗎啡的鎮痛作用在靜脈注射後20min達高峰， 肌內注射後1～2h達高峰， 作用維持4～6h。 新生兒呼吸中樞對嗎啡的敏感性很高。 在等效劑量下， 嗎啡所造成的新生兒呼吸抑制多於呱替啶。 由於嗎啡用於分娩鎮痛時起效慢、作用時間長而新生兒抑制的發生率高， 因此其應用已被呱替啶或芬太尼替代。
3．芬太尼。
芬太尼用於分娩鎮痛的常用劑量為25～50ug靜脈注射， 鎮痛效果在靜脈注射後3～5min達高峰， 作用維持30～60min。
芬太尼經胎盤轉運的速度很快。 動物試驗的結果顯示， 靜脈注射後1min， 芬太尼即出現在胎兒血液中， 5min即在胎兒血液中達到高峰；達到平衡後(靜脈注射後5～60min)母體血藥濃度為胎兒血藥濃度的2.5倍。
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此外， 芬太尼靜脈鎮痛還可能導致母體鎮靜和呼吸抑制， 從而間接影響胎兒和新生兒。 因此， 靜脈芬太尼用於母體分娩鎮痛時必須加強對產婦和胎兒、新生兒的監測。
