艾斯唑侖

1 艾斯唑侖

化學名稱：6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑[4,3-α]〔1,4〕苯並二氮雜䓬

分子式：C16H11ClN4

分子量：297

理化性質：為白色或類白色的結晶性粉末， 無臭， 味微苦。 在醋酐或氯仿中易溶， 在甲醇中溶解， 在醋酸乙酯或乙醇中略溶， 在水中幾乎不溶。 熔點為229〜232 V。

藥 理學：本品為短效BDZ類鎮靜、催眠和抗焦慮藥， 其鎮靜催眠作用比硝西泮強 2.4〜4倍。 本品作用於BDZ受體， 加強中樞神經內GABA受體作用， 影響邊緣系統功能而抗焦慮。 可明顯縮短或取消NREM睡眠第四期， 阻滯對網狀結構 的啟動， 對人有鎮靜催眠作用。 本品具有廣譜抗驚厥作用， 對各型實驗性癲癇模型均有不同程度的對抗作用，

對大、小發作有一定療效。 口服吸收較快， 2小時血藥 濃度達峰值， 半衰期為10〜24小時， 2〜3天血藥濃度達穩態。 血漿蛋白結合率約為93%。 在肝臟主要經CYP3A代謝。 經腎排泄， 排泄緩慢。 可通過胎 盤， 可分泌入乳汁。

製劑：片劑：1mg、2mg

2 3 適應症

①用於各種類型的失眠。 催眠作用強， 口服後 20〜60分鐘可入睡， 維持5小時。 ②用於焦慮、緊張、恐懼及癲癇大、小發作， 亦可用于術前鎮靜。

用法和用量

由於劑型及規格不同， 用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應

①本品毒副作用較少， 個別患者有乏力、口幹、頭脹和嗜睡等反應， 1〜2小時後可自行消失。 ②有依賴性,但較輕。 ③出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。

禁忌症

①對本品或其他BDZ類藥物過敏者、重症肌無力者、急性閉角型青光眼患者禁用。

②妊娠期婦女禁用。

注意事項

①中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒、肝腎功能損害、嚴重慢性阻塞性肺部病變者慎用。 ②老、幼、體弱者可酌減量。 老年高血壓患者慎用。 老年人對本藥較敏感, 抗焦慮時開始用小劑量， 注意調整劑量。

藥物相互作用

① 與中樞神經系統抑制藥(如乙醇、全麻藥、可樂定、鎮痛藥)、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥、三環類抗抑鬱藥、筒箭毒、三碘季胺酚合用， 作用相互增強。 ② 與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用， 降壓藥作用增強。 ③與地高辛合用， 地高辛血藥濃度增加。 ④與左旋多巴合用， 左旋多巴療效降低。 ⑤與影響肝藥酶細胞色素 P450的藥物合用， 可發生複雜的相互作用:卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平為肝藥酶的誘導劑，

可增加本品的消除， 使血藥濃度降低;異煙肼為肝藥酶的 抑制劑， 可降低本品的消除， 使半衰期延長。

4 藥典介紹

【鑒 別】 (1) 取本品約10mg， 加鹽酸溶液(1→2)15ml， 緩緩煮沸15分鐘， 放冷， 溶液顯芳香第一胺類的鑒別反應(附錄Ⅲ)。 (2) 取本品約1mg ， 加稀硫酸1～2 滴， 置紫外光燈(365nm) 下檢視， 顯天藍色螢光。 (3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集63圖)一致(如不一致， 用甲醇重結晶後測定)。 【檢查】氯化物 取本品1.0g， 加水50ml， 振搖10分鐘， 濾過;分取濾液25ml， 依法檢查(附錄Ⅷ A)， 與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較， 不得更濃(0.014%) 。 有關物質 取本品， 加流動相製成每1ml 中含0.2mg的溶液， 作為供試品溶液;精密量取適量， 加流動相稀釋製成每1ml 中約含2μg的溶液， 作為對照溶液。

照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以甲醇-水(65：35)為流動相;檢測波長為223nm。 理論板數按艾司唑侖峰計算不低於2000。 取對照 溶液20μl注入液相色譜儀， 調節檢測靈敏度， 使主成分色譜峰的峰高為滿量程的25%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl， 分別注入液相色譜儀， 記錄色譜圖至主成分色譜峰保留時間的3倍。 供試品溶液色譜圖中如有雜質峰， 各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%)。 乾燥失重 取本品， 在105 ℃乾燥至恒重， 減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。 熾灼殘渣 不得過0.1%(附錄Ⅷ N)。 【含量測定】 取本品約0.1g， 精密稱定， 加醋酐50ml溶解後， 加結晶紫指示液2滴， 用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯黃色， 並將滴定的結果用空白試 驗校正。 每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於14.74mg 的C16H11ClN4。 【類別】 抗焦慮藥。 【貯藏】 密封保存。